[미디어펜=김견희 기자]동아에스티는 이달 25~29일(현지시간) 열리는 미국 당뇨병학회(ADA 2021)에서 혁신 신약으로 개발 중인 제2형 당뇨병치료제 ‘DA-1241’의 미국 임상 1b상 결과를 발표했다고 28일 밝혔다.

DA-1241은 GPR119 agonist(작용제) 기전의 혁신 신약이다. GPR119는 췌장의 베타세포에 존재하는 수용체로, 활성화되면 포도당이나 지질 대사 산물의 양에 따라 인슐린 분비를 증가시킨다. DA-1241은 이 수용체를 활성화해 저혈당 위험 없이 식후 혈당을 개선한다.

미국 임상 1b상은 정상인 및 제2형 당뇨병 환자 대상 반복 투여, 용량 증량 시험으로 진행됐다. 당뇨병 환자들은 메트포르민을 복용하면서 위약 및 시타글립틴 또는 DA-1241 25, 50, 100 mg을 1일 1회 8주간 복용했다. 

혈당증가분의 곡선하면적(incremental AUE0-4h) 측정 결과 DA-1241 100 mg(-13.8%) 투약 시 시타글립틴 100 mg (-9.0%)과 유사한 혈당 개선 효과를 나타냈고, 위약(+10.5%) 대비 매우 우수한 혈당 개선 효과를 나타냈다.

공복혈당 및 연속혈당측정을 통한 혈당변동성 지표에서는 시타글립틴과 유사한 수준을 보였다. 특히 DA-1241은 복용 시 GLP-1의 분비량이 증가하는 것으로 나타나 체내에서 DA-1241의 GPR119 수용체 활성화가 확인됐다. 시타글립틴은 복용 시 시간이 경과하면서 GLP-1 분비가 감소되는 것으로 나타났다.

심각한 부작용은 관찰되지 않았으며 DA-1241 100mg(-2.2%, -1.57kg)이 위약(-0.3%)과 시타글립틴(-0.3%) 대비 상대적으로 높은 체중 감소효과를 나타냈다.

동아에스티 관계자는 "연내 임상 2상 시험계획서를 신청할 계획"이라고 말했다. 

한편 미국 당뇨병학회는 세계에서 가장 권위있는 당뇨병 관련 국제학회로서 작년에 이어 올해도 비대면으로 개최됐다.